Praperlakuan Bahan Baku Glimepirid Melalui Metode Kokristalisasi untuk Meningkatkan Kelarutan dan Laju Disolusi

Rinta Erlianti, Fitrianti Darusman, Diar Herawati Effendi

Abstract


Glimepirid (GMP) merupakan salah satu obat antidiabetika oral golongan sulfonilurea generasi ketiga yang termasuk ke dalam Biopharmaceutical Classification System kelas II dengan kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi sehingga bioavailabilitas dan absorpsinya dalam saluran cerna rendah. Pada penelitian ini telah dilakukan kokristalisasi GMP menggunakan koformer asam sitrat (AST) dengan metode penggilingan (Neat Grinding dan Solvent Drop Grinding) dan penguapan pelarut (Solvent Evaporation) yang bertujuan untuk mengetahui interaksi yang terjadi antara GMP dan AST serta dapat mengetahui performa atau kinerja kokristalisasi GMP-AST terhadap kelarutan dan laju disolusi. Padatan hasil kokristalisasi dikarakterisasi dengan metode analisis termal (Differential Scanning Calorymetry), difraktometri sinar X serbuk (Powder X-Ray Diffraction) dan spektrofotometri inframerah (Fourier Transform Infra Red). Hasil identifikasi dan karakterisasi menunjukkan interaksi berupa senyawa molekular antara GMP-AST pada perbandingan molar 1:1, dengan titik kokristal pada temperatur 148,7°C. Selanjutnya, uji kelarutan dan laju disolusinya dilakukan dalam media dapar fosfat pH 7,4. Kelarutan dan laju disolusi GMP hasil kokristalisasi meningkat bila dibandingkan dengan campuran fisika dan senyawa tunggalnya.

Keywords


Glimepirid, kokristalisasi, senyawa molekular/kokristal, kelarutan dan laju disolusi

References


Agoes, Goeswin. (2012). Sediaan Farmasi Padat. Bandung: ITB. 173-176.

Biswal, S., J. Sahoo, P. N. Murthy. (2009). Physicochemical Properties of Solid Dispersions of Gliclazide in Polyvinylpyrrolidone K90. AAPS PharmSciTech, Vol. 10, No. 2: 329-334.

Bugay, D. E. and H. G. Brittain. (2006). Infrared Absorption Spectroscopy, In: H. G. Brittain (Editor), Spectroscopy of Pharmaceutical Solids, New York: Taylor & Francis Group, 235.

Chandramouli, Y., R. Gandhimathi, B. R. Yasmeen., A. Vikram., B. Mahitha and S. M. Imroz. (2012). Review On Cocrystal As An Approach With Newer Implications In Pharmaceutical Field. IJMCA. 2: 91-100.

Chorkendorff, I. and J. W. Niemantsverdriet. (2003). Concept of Modern Catalysis and Kinetics, Weinheim, WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 131.

Darusman, Fitrianti. (2014). Peningkatan Kelarutan dan Disolusi Glimepirid Melalui Metode Kokristakisasi [Thesis], Program Studi Farmasi, Kelompok Keahlian Farmasetika, Institut Teknologi Bandung, Bandung

Depkes RI. (1995). Farmakope Indonesia Edisi IV, Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.

Harahap, Yahdiana., Mansur, Umar dan Sinandang, Theresia. (2006). Analisis Glimepirid Dalam Plasma Tikus. Majalah Ilmu Kefarmasian, Vol. III, No. 1, 22-37.

Harmita. (2006). Buku Ajar Analisis Fisikokimia, Departemen Farmasi FMIPA Universitas Indonesia, Depok, 40-59.

Hickey, M. B., Peterson, M. L., Scoppettuolo, L. A., Morrisette, S. L., Vetter, A., Guzman, H., Remenar, J. F., Zhong Zhang, Tawa, M. D., Haley, S., Zaworotko, M. J., dan Almarsson, Orn. (2007). Performance Comparison of A Co-crystal of Carbamazepine with Markete Product. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 67: 112-119.

Martin, A, J. Swarbrick & . Cammarata. (1990). Physical Pharmacy (1st and 2nd Edition), Philadelphia: Lea & Febiger: 559-637, 846.

Qiao, N., M. Li., W. Schlindwein., N. Malek., A. Davies and G. Trappitt. (2011). Pharmaceutical Cocrystals: An Overview. International Journal of Pharmaceutics. 419: 1-11.

Shargel, Leon & Andrew B.C.YU. (2005). Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan, Surabaya: Airlangga Press.

Siregar, Charles J. P. (2010). Teknologi Farmasi Sediaan Tablet : Dasar-Dasar Praktis, Jakarta: EGC. 53-121.

Sekhon, B. S. (2009). Pharmaceutical Co-crystals – A Review. Ars Pharm, Vol. 50, No. 3, 99-100.

Soewandhi, S. N. (2006). Kristalografi Farmasi I, Bandung: ITB. 104-105.

Syarif, dkk. (2007). Farmakologi dan Terapi Edisi 5, Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesi.

Trask, A. V., and Jones, W. (2005). Crystal Engineering of Organic Cocrystals by The Solid State Grinding Approach, Topic on Current Chemistry, 254, 41-70.

United States Pharmacopoeial Convention. (2007). The United States Pharmacopoeia 30th, US Pharmacopoeial Convention Inc., Rockville, 2226-2227.

Vishweshwar, P., Weyna, D. R., Shattock, T., dan Zawarotko, M. J. (2009). Synthesis and Structural Characterization of Cocrystal and Pharmaceutical Cocrystal: Mechanochemistry vs Slow Evaporation From Solution. Crystal Growth & Design, Vol. 9, No. 2. 1106-1123.




DOI: http://dx.doi.org/10.29313/.v0i0.2287

Flag Counter    Â