Formulasi Patch Transdermal Natrium Diklofenak Tipe Matriks dengan Kombinasi Polimer HPMC dan Kitosan Serta Peningkat Penetrasi Transcutol

Abstract

Abstract. Osteoarthritis is a joint disorder that can cause painful sensations. One therapy for osteoarthritis is using analgesics. Diclofenac sodium is a NSAID that works to inhibit prostaglandin formation. In the use of the oral route, diclofenac sodium undergoes the first-pass effect of 50% and is bound to plasma protein by 99%. Diclofenac sodium has a short half-life (2 hours) which causes a high frequency of oral route use, so reducing patient compliance and high frequency of use will cause stomach damage. To overcome this problem, delivering drugs through patches can be used as an alternative. The purpose of this study was to observe patch characteristics, drug release rate, and drug release kinetics from the five formulas and then determine the optimum formula. The transdermal diclofenac sodium patch made is a matrix type, which is made in 5 different formulations based on variations of the combination of HPMC:Chitosan. Patches are made by a solvent casting method, where the ingredients are dissolved in suitable solvents, mixed, dried and characterized. Results for the five formulas showed good characteristics in terms of organoleptic, thickness, weight, moisture content, moisture uptake, folding endurance, and drug content. The optimum formula is determined by observing the highest flux value, the first formula is the optimum formula with a flux value of 17.138 μg/cm².hours are significantly different from the other formulas with p<0,05 and following the orde 0 kinetics release model.

Keywords: Transdermal patch, Diclofenac sodium, Osteoarthritis, Chitosan, HPMC, Glycerin, Transcutol.

Abstrak. Osteoartritis merupakan kelainan sendi yang dapat menimbulkan sensasi nyeri. Salah satu terapi untuk osteoartritis yaitu menggunakan analgetika. Natrium diklofenak termasuk NSAID yang bekerja menghambat pembentukan prostaglandin. Pada penggunaan rute oral, natrium diklofenak mengalami first pass effect sebesar 50% dan terikat protein plasma sebesar 99%. Natrium diklofenak memiliki waktu paruh pendek (2 jam) yang menyebabkan frekuensi penggunaan rute oral tinggi, sehingga menurunkan kepatuhan pasien serta frekuensi penggunaan yang tinggi akan menyebabkan kerusakan lambung. Untuk mengatasi hal tersebut, penghantaran obat melalui patch dapat dijadikan alternatif. Tujuan dari penelitian ini adalah mengamati karakteristik patch, laju pelepasan obat, dan kinetika pelepasan obat dari kelima formula kemudian ditentukan formula optimumnya. Patch transdermal natrium diklofenak yang dibuat adalah tipe matriks yang dibuat dalam 5 formulasi berbeda berdasarkan variasi kombinasi polimer HPMC:Kitosan. Patch dibuat dengan metode penguapan pelarut, dimana bahan dilarutkan dalam pelarut yang sesuai, dicampurkan, dikeringkan, dan dikarakterisasi.  Hasil pengujian untuk kelima formula menunjukkan karakteristik yang baik dalam hal organoleptik, ketebalan, bobot, kandungan lembab ,daya serap lembab, ketahanan lipat, serta kandungan obat. Formula optimum ditentukan dengan mengamati nilai fluks tertinggi, dimana formula 1 merupakan formula optimum dengan nilai fluks 17,138 μg/cm².Jam yang berbeda bermakna dengan keempat formula lainnya dengan p<0,05 serta mengikuti model pelepasan orde 0.

Kata Kunci: Patch transdermal, Natrium diklofenak, Osteoartritis, Kitosan, HPMC, Gliserin, Transcutol.