KARAKTERISASI BERBAGAI KRISTAL GLIMEPIRID SEBAGAI UPAYA PENINGKATAN KELARUTAN DAN DISOLUSI
Abstract
Glimepirid merupakan antidiabetika oral yang memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air. Telah diketahui glimepirid memiliki 2 bentuk polimorf yaitu bentuk I dan II dimana bentuk II memiliki kelarutan dalam air yang lebih baik. Pada penelitian ini dilakukan eksplorasi dan karakterisasi glimepirid untuk meningkatkan kelarutan dan disolusinya. Glimepirid diberikan perlakuan neat grinding, solvent drop grinding dan solvent evaporation lalu dilakukan karakterisasi fisik menggunakan scanning electron microscope, powder x-ray diffraction dan differential scanning calorimetry. Dievaluasi kinerjanya dengan uji kelarutan dan uji disolusi dalam media larutan dapar fosfat pH 7,4. Hasil karakterisasi dan evaluasi kinerja menunjukan metode solvent evaporation dapat meningkatkan kelarutan glimepirid sebanyak 0,0046 mg/mL serta meningkatkan persentase disolusi pada menit ke-60 sebesar 31,47 % akibat adanya proses amorfisasi.
Keywords
Full Text:
PDF (Bahasa Indonesia)References
Agoes, Boeswin. (2006). Pengembangan Sediaan Farmasi, Institut Teknologi Bandung, Bandung, Hal. 8-10.
Amidon, G. L., Lennernas, H., Shah, V. P., Crison, J. R. (1995). A Theoritical Basis for A Biopharmaceutic Drug Classification: The Correlation of In Vitro Drug Product Dissolution and In Vivo Bioavaibility, Pharm. Ress., 12, 413-420.
Ansel, Howard C. (1989). Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, Edisi IV, Universitas Indonesia Press, Jakarta, Hal. 118-122, 153.
Bettini, Rugerro., Laura Bonassi, Vito Castoro, Alessandra Rossi, Lucia Zema, Andrea Gazzaniga, Ferdinando Giordano. (2001). Solubility and conversion of carbamazepine polymorphs in supercritical carbon dioxide, European Journal of Pharmaceutical Science 13: 281-286.
Billmeyer., Fred A. (1984). Textbook of Polymer Science 3rd ed, John Wiley & Sons, Inc.,New York.
Bonfilio, R., Pires S. A., Ferreira L. M., de Almeida A. E., Doriguetto A.C., de Araújo M. B., Salgado H. R. (2011). A Discriminating Dissolution Method for Glimepiride Polymorphs, US National Library of Medicine National Institute of Health. J. Pharm Sci, 101 (2): 794-804.
Chawdhary KPR., et al. (2004). Indian Pharmacist, 2:7-10.
Chieng, Norman., Thomas Rades, Jaakko Aaltonen. (2011). An Overview of Recent Studies on The Analysis of Pharmaceutical Polymorph,. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis: 55: 618.
Colombo, I., Grassi, G, M. (2009). Drug Mechanochemical Activation, Journal of Pharmaceutical Sciences, 98 (11): 3961-3985.
Darusman, Fitrianti. (2014). Peningkatan Kelarutan dan Disolusi Glimeprid dengan Metode Kokristalisasi [thesis], Sekolah Farmasi, Institut Teknologi Bandung, Bandung.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. 1979. Farmakope Indonesia, Edisi III, Penerbit Dirjen POM, Jakarta, Hal. 755.
Endo, T., Iwata M, Nagase H, Shiro M, Ueda H. (2003). Polymorphism of Glimepiride: Crystalligraphic Study, Thermal Transitions Behavior and Dissolution Study, STP Pharma Science, Vol. 13: 281-286.
Fadholi, A. (2013). Disolusi dan Pelepasan Obat in Vitro, Pustaka Pelajar, Yogyakarta, Hal. 2; 60-61
Fadholi, A. (1983). Metodologi Farmasi dalam Kompresi Direct, Majalah Medika, No.7 Tahun 9, Hal. 586-593.
Frick A., et al. (1998). Biopharmaceutical characterization of Oral Immediate Release Drug Products. In vitro/in vivo comparison of Phenoxymethylpenicillin Potassium, Glimepiride and Levofloxacin, Eur. J. Pharm. Biopharm, 46:305-311.
Goud, Rajesh N., Ashwini Nangia. (2013). Synthon Polymorphs of Sulfacetamide-Acetamide Based on N-H···O=S and N-H···O=C Hydrogen Bonding, Electronic Supplementary Material (ESI) for CrystEngComm.
Harahap, Yahdiana., Umar Mansur, Theresia Sinandang. (2006). Analisis Glimepirida dalam Plasma Tikus, Majalah Ilmu Kefarmasian, Vol. 3, No. 1: 22-37.
Hickey, M. B., Peterson, M. L., Scoppettuolo, L. A., Morrisette, S. L., Vetter, A., Guzman, H., Remenar, J. F., Zhong Zhang, Tawa, M. D., Haley, S., Zaworotko, M. J., and Almarsson, Orn. (2007). Performance Comparison of a Co-Crystal of Carbamazepin with Marketed Product, European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics: 67: 112-119
Inukai, K., Watanabe M, Nakashima Y, Takata N, Isoyama A, Sawa T, Kurihara S, Awata T, Katayama S. (2005). Glimepiride Enhances Intrinsic Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-Gama activity in 3T3-L1 Adipocytes, Biochem Biophys Res Commun: 11;328(2):484-90.
Jones, William., W.D Samuel Motherwell and Andrew V. Trask. (2006). Pharmaceutical Cocrystals: An Emerging Approach to Physical Property Enhancement, MRS Buletin, Vol. 31: 877-878.
Lachman, Leon, Herbert A. Lieberman, Joseph L. Kanig. (1970). The Theory and Practice of Industrial Pharmacy 2nd Ed, Lea & Febiger, Philadelpia, Hal. 118.
Martin, A., J. Swarbrick, & A. Cammarata. (1990). Farmasi Fisika dan Ilmu Farmasetika, Edisi V, terjemahan Joshita Djajadisastra dan Amalia H. Hadinata, Penerbit Buku Kedokteran EGC, Jakarta, Hal. 55-57, 425-427, 438.
Schultheiss, N., Ann Newman. (2009). Pharmaceutical Co-Crystals and Their Physicochemical Properties, Crystal Growth & Design,Vol. 9, No.6: 2951-2965.
Sinuhaji P., dan Marlianto E. (2012). Teknologi Film Tipis, Universitas Sumatera Utara Press, Medan.
Siregar, Charles J.P. dan Wikarsa, S. (2010). Teknologi Farmasi Sediaan Tablet
Dasar-Dasar Praktis, Cetakan II, Penerbit Buku Kedokteran EGC, Jakarta, Hal. 416- 418.
Shargel, Leon., Susanna Wu-Pong, Andrew B. C. Yu. (2005). Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan, Edisi V, terjemahan Fasich dan Budi Suprapti, Airlangga University Press, Surabaya, Hal. 1-3.
Sweetman, Sean C. (2009). Martindale The Complete Drug Reference 36th Ed, Pharmaceutical Press, USA, Hal. 532.
United States Pharmacopeial. (2007). The United States Pharmacopeia 30th Ed, US Pharmacopeial Convention Inc., Rockville, Hal. 2226-2227
Vishweshwar, P., Weyna, D. R., Shattock, T dan Zawarotko, M. J. (2009). Synthesis and Structural Characterization of Cocrystal and Pharmaceutical Cocrystal : Mechanochemistry vs Slow Evaporation from Solution, Crystal Growth & Design, Vol. 9, No. 2, 1106-1123.
Wells, J.T. (1988). Pharmaceutical Preformulation : The Phycochemical
Properties of Substance, Ellis Howard, Ltd., Chester, Hal. 209-211.
Yanuar, Arry., Nuranti dan Effionora Anwar. (2010). Eksplorasi dan Karakterisasi Berbagai Kristal Ibuprofen, Majalah Ilmu Kefarmasian, Vol. VII, No. 2: 43-51
Zaini, Erizal., Auzal Halim, Sundani N. Soewandhi dan Dwi Setyawan. (2011). Peningkatan Laju Pelarutan Trimetropim Melalui Metode Ko-Kristalisasi dengan Nikotinamida, Jurnal Farmasi Indonesia, Vol. 5, No. 4: 205-212
DOI: http://dx.doi.org/10.29313/.v0i0.2090
